La bilis se produce en el hígado, luego es transportada a la vesícula biliar y excretada en los intestinos a través del tracto biliar, para ayudar en la digestión de las grasas. Ciertos medicamentos pueden detener o disminuir este flujo desde el hígado hasta la vesícula y luego hasta los intestinos. Cuando se inhibe el flujo de la bilis, el individuo sufre ictericia (coloración amarillenta de ojos y piel). Las drogas que causan colestasis (ausencia de flujo de la bilis) pueden dañar el hígado. Muchos medicamentos pueden causar colestasis, pero se presenta con mayor frecuencia con: sales de oro, nitrofurantoína, esteroides anabólicos, anticonceptivos orales, clorpromazina, proclorperazina, sulindaco, cimetidina, eritromicina, tolbutamida, imipramina, ampicilina y otros antibióticos con base de penicilina. Esta lista no los abarca a todos, ya que otros medicamentos inesperadamente pueden causar colestasis en algunos individuos.
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