Son los medicamentos que se utilizan para matar los microorganismos (bacterias, virus, hongos) y las células cancerosas. El término se refiere más frecuentemente a los medicamentos "para combatir el cáncer".

La quimioterapia, referida al tratamiento del cáncer, es un término genérico que abarca muchos medicamentos que poseen efectos colaterales con una amplia gama de variedad y severidad, por lo que es difícil hacer una generalización con respecto a los efectos adversos y la toxicidad.

La quimioterapia del cáncer mata o detiene el crecimiento de las células cancerosas por medio de la intervención de puntos específicos del ciclo del crecimiento celular. Sin embargo, las células sanas normales comparten algunas de estas vías y por lo tanto también resultan lesionadas o son destruidas por la quimioterapia, hecho que es la causa de la mayoría de sus efectos colaterales.

Por lo general, la quimioterapia hace blanco en las células que se dividen rápidamente. Algunas células normales, incluyendo las células sanguíneas, el cabello y las células que recubren el tracto gastrointestinal, también se dividen rápidamente y por lo tanto tienen una gran probabilidad de resultar lesionadas.

Las nuevas terapias contra el cáncer, algunas de las cuales ya ha aprobado la FDA, se concentran de manera más específica en las vías de crecimiento que sólo se encuentran en las células cancerosas. Estas drogas pueden ser más efectivas y al mismo tiempo menos tóxicas.